Счастливая буква отечественной фармакологии

В рамках XV Российского национального конгресса «Человек и лекарство» при поддержке фармацевтической компании «Вален-та» (до апреля 2008 г. - «Отечественные лекарства») состоялись два тематических симпозиума, на которых обсуждались вопросы современной тактики лечения основных неврологических заболеваний. В настоящее время на российском фармацевтическом рынке объем воспроизводимых лекарственных средств в сотни раз превышает количество оригинальных препаратов. Благодаря успехам отечественной фармакологии к числу последних принадлежат «Два Ф» - Фенотропил и Феназепам, созданные в России и зарекомендовавшие себя в клинической практике. Опытом применения этих лекарств делились ведущие специалисты.

Спектр действия и радуга возможностей

Симпозиум «Нейромодуляция как новое направление в практической медицине» вызвал активный интерес участников. Академик РАМН Николай Яхно подчеркнул, что сложная психическая деятельность сводится к регуляции действия нейронов. Эту регуляцию обеспечивают нейрохимические механизмы, которые воздействуют на процессы возбуждения и торможения, и именно дефицит нейромедиаторов лежит в основе многих заболеваний. Нейромодуляция - это обеспечение соразмерной перестройки функционального состояния ЦНС при различных расстройствах. Нейромодуляторы можно считать нейрохимическими агентами, которые настраивают нейромедиаторные системы. По спектру своей фармакологической активности Фенотропил является первым представителем нового класса нейротропных лекарственных средств - нейромодуляторов. Именно благодаря нейромодуляторным способностям препарат осуществляет свое действие при различных заболеваниях.

Профессор Георгий Ковалёв (НИИ фармакологии им. В.В.Закусова РАМН, Москва) сделал сообщение о механизме действия Фенотропи-ла и влиянии его на различные типы рецепторов основных нейромедиа-торов ЦНС. В многочисленных экспериментах in vitro и на лабораторных животных была доказана активность препарата в первую очередь в отношении никотиновых и глутаматных рецепторов, что можно объяснить только через механизм нейромодуляции. Холинергические механизмы пластичности нервных клеток являются признанной мишенью для ноотропных препаратов, в основе чего лежат данные нейрофизиологии, нейрохимии, нейрофармакологии и клиники. При исследованиях у Фенотропила выявлены нейропротекторный, анксиолитический, антидепрессивный, противосудорожный и другие эффекты. Дальнейшее уточнение рецепторных механизмов действия Фенотропила будет получено путем изучения аналогичного рецепторного профиля при моделировании нарушений когнитивной деятельности.

Нарушения мозгового кровообращения являются ведущей причиной летальности и стойкой инвалидизации в России, поэтому в первую очередь изучено действие Фенотропила при сосудистых заболеваниях головного мозга. Профессор Алла Гехт (РГМУ, Москва) доложила о проводящемся исследовании Фенотропила в остром периоде ишемического инсульта. Планируются изучение и оценка эффективности и безопасности препарата в дозе 100-200 мг у пациентов с острым ишемическим инсультом в течение первых 48 часов. Двойное слепое плацебоконтролируемое рандомизированное исследование DOORS соответствует всем требованиям международного и национального законодательства. Стандартизованное исследование Фенотропила такого масштаба в России проводится впервые, планируется участие более 1000 человек из 40 городов страны.

Профессор Владимир Захаров (ММА им. И.М.Сеченова, Москва) сообщил о применении Фенотропила при хронической недостаточности мозгового кровообращения. Дисциркуляторная энцефалопатия является распространенным неврологическим синдромом, особенно у пожилых. Тактикой ведения больных является уменьшение когнитивных расстройств и очагового неврологического дефицита, повышение качества жизни пациентов. Результаты исследований показали, что Фенотропил в дозе 100-200 мг повышал концентрацию внимания у больных, увеличивал их активность в двигательной и речевой сферах, положительно влиял на память. По результатам исследования рекомендовано применять Фенотропил в комплексном лечении дисциркуляторных эн-цефалопатий.

В докладе кандидата медицинских наук, главного невролога Тихоокеанского флота полковника Петра Калинского поднимались вопросы реабилитации при астеническом синдроме. Проводилась оценка эффективности Фенотропила при астеническом синдроме в остром и раннем восстановительном периодах ише-мического инсульта. На фоне лечения отмечено достоверное уменьшение астении, улучшение внимания, настроения и активности. Подобные эффекты отмечены и при применении препарата в остром периоде черепно-мозговой травмы. Показано, что Фенотропил в суточной дозе 100 мг при черепно-мозговой травме и 200 мг при ишемическом инсульте оказывает выраженный антиастенический эффект, хорошо переносится больными и сочетается с препаратами базисной терапии, при этом клинический эффект отмечается с первых дней приема препарата.

Фенотропил также оказывает положительный эффект у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом. Профессор Пётр Шабанов (Военно-медицинская академия, С.-Петербург) осветил возможности применения препарата в постабстинентном синдроме у пациентов с алкогольной зависимостью. Больные со II-III стадиями алкоголизма получали 100 мг Фенотропила 1-2 раза в сутки в течение 14 дней. В большинстве случаев уже с 1-го дня приема проявлялись активирующий и ноотропный эффекты, повышалось настроение, ускорялся темп мышления, уменьшались слабость, утомляемость. На фоне приема Фенотропила больные чувствовали себя бодрыми, активными, снижалась раздражительность. Кроме того, практически с первого дня приема отмечено снижение степени влечения к алкоголю, достигающее к концу приема уровня 25%. Исходя из этого, Фенотропил может иметь высокую перспективу в наркологии как компонент терапевтической программы. Рекомендуется проводить курсы приема препарата на фоне обязательной стандартной терапии, кроме того, необходимо учитывать дозозависимый эффект: максимальное улучшение отмечено при приеме 200 мг Фенотропила.

Разработчик препарата Валентина Ахапкина, директор департамента экспериментальной и клинической фармакологии ОАО «Валента», еще раз подчеркнула, что Фенотро-пил является первым представителем нового класса нейромодуляторов с уникальным механизмом действия. В настоящее время регистрируется инъекционная форма препарата и его применение в педиатрической практике.

В заключение профессор Юрий Александровский (ГНЦ социальной и судебной психиатрии им. В.П.Сербского) отметил, что уникальность действия Фенотропила состоит в поддержании равновесия гомеостатических функций организма, и дальнейшее изучение препарата несет в себе немало возможностей.

Транквилизаторы: обсуждение без предубеждений

Видеоконференция «Место бензодиазепиновых транквилизаторов в современной медицине», посвященная перспективам их дальнейшего использования, привлекла внимание многих ученых. В работе участвовали более 20 городов России, представители медицинских учреждений имели возможность принять участие в дискуссии и задать возникшие в ходе обсуждения вопросы.

Конференцию открыл руководитель Федерального центра терапии психических заболеваний (Москва) профессор Сергей Мосолов с сообщением о месте бензодиазепиновых транквилизаторов в современной терапии тревожных расстройств. Он подчеркнул распространенность тревожных расстройств и полисистемность их клинических проявлений. Появление группы транквилизаторов позволило специалистам сформировать широкий арсенал лекарственных средств для лечения психических расстройств. Однако после десятилетий успешного широкого использования бензодиазепинов начали возникать проблемы, связанные с бесконтрольным, зачастую неоправданным их применением, что привело к злоупотреблению ими и формированию зависимости у ряда больных. Проблема злоупотребления бензодиазепинами связана в первую очередь с неоправданно длительными курсами лечения. Начиная с 90-х годов большинство рекомендаций предлагает резко ограничить длительность лечения бен-зодиазепиновыми транквилизаторами до 1 месяца или даже 1-2 недель для купирования острой симптоматики. При этом, несмотря на появление новых психотропных препаратов, спектр применения Феназепама остается широким и охватывает практически все нозологические формы.

Профессор Татьяна Воронина (НИИ фармакологии им. В.В.Закусо-ва РАМН, Москва) рассказала о создании Феназепама, в котором она принимала непосредственное участие, и о механизме его действия. Отечественный препарат Феназе-пам является самым известным и изученным бензодиазепиновым транквилизатором в нашей стране. Создание оригинального анксиолитика Феназепама явилось успешным результатом напряженной совместной работы ведущих химиков и фармакологов в СССР, в 1980 г. его разработчики удостоены Государственной премии. Изучение свойств Феназепама началось во многих клиниках страны с 1976 г. Уже первые исследования убедительно показали, что препарат обладает быстрой и выраженной способностью редуцировать тревогу, страх, нарушения сна, вегетативные и другие расстройства.

Мишенью действия Феназепама являются ГАМК-ергические рецепторы. ГАМК-ергические синапсы распространены практически во всех отделах головного мозга (кора, мозжечок, лимбическая система, базальные ганглии и др.), поэтому препарат воздействует на большую часть функций головного мозга. Феназепам обладает следующими эффектами: анксиолитическим, антиобсессивным, седативным, снотворным, вегетотропным и противо-судорожным. Помимо этого, недавно были установлены его противо-ишемическое и антигипоксическое действие, положительное влияние на мозговое кровообращение. По анксиолитическому действию Феназепам является одним из самых мощных транквилизаторов. Кроме того, важным фактором для возможности гибкого применения препарата является существование его инъекционной формы. Таким образом, несмотря на более чем 25-летнюю историю препарата, его изучение продолжается, открывая новые грани его воможностей.

Сергей Сюняков, кандидат медицинских наук, ведущий научный сотрудник НИИ фармакологии им. В.В.Закусова РАМН (Москва) сообщил о применении Феназепама при тревожных расстройствах. Главной клинической мишенью Феназепама является тревожный синдром любого происхождения (неврозы, депрессия, генерализованное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое или паническое расстройство, социальная фобия). Наиболее эффективным он оказался при лечении психических нарушений невротического уровня, в структуре которых преобладала тревога. Уже в первые дни после назначения Феназепама наблюдалось значительное уменьшение тревожного напряжения, раздражительности, нарушений сна, сомато-вегетативных расстройств. Отмечена также стойкость эффекта после одного месяца терапии. Действие препарата, как правило, не сопровождалось утренней сонливостью и вялостью. Изучение действия Феназепама при расстройствах сна показало отчетливое положительное влияние на все их виды (нарушения засыпания, ночные пробуждения, ранняя бессонница), превосходящее по степени выраженности и быстроте наступления все другие транквилизаторы. В свете проблем, связанных со злоупотреблением бензодиазепиновыми транквилизаторами, современные руководства рекомендуют использование препаратов этой группы с длительным периодом полувыведения, к которым относится Феназепам.

Профессор Галина Дюкова (ММА им. И.М.Сеченова, Москва) подчеркнула значение анксиолитиков в практике невролога. Транквилизаторы играют важную роль в терапии соматических и психосоматических заболеваний. Феназепам применяется для купирования тревожных, тревожно-фобических и сопровождающих их вегетативных расстройств при сердечно-сосудистых, желудочно-кишечных, легочных и других заболеваниях, а также при болевом синдроме, экстрапирамидных и эпилептических расстройствах. При этом препарат оказывает как основное анксиолитическое, так и гипноседативное, противосудорожное и миорелаксирующее действие. Таким образом, Феназепам эффективен при различных состояниях и имеет сферу применения практически в любой области медицины, являясь высокоэффективным, быстродействующим и безопасным средством для решения огромного количества задач, с которыми клиницисты часто сталкиваются в практике. Препарат входит в программу ДЛО, что имеет большое значение для нуждающейся категории пациентов. В то же время не рекомендуется назначение Феназепама в качестве длительной терапии, курс лечения не должен превышать 1 месяц. Очевидно, что совокупность широкого терапевтического профиля препарата, мощность и безопасность его действия по-прежнему определяют высокую востребованность Феназепама.

Лиана ЛОРИНА, кандидат медицинских наук.
Рязанский государственный медицинский университет.